Obat-obat Anti Kolinesterase
Fisostigmin
Alkaloid, mengandung kacang calabar, bibit dari fisostigma venenosum yang digunakan untuk penatalaksanaan overdosis dengan alkaloid belladona, fenothiazin dan lainnya. Merupakan inhibator antikolinesterase reversible yang cepat. Fisostigmin menstimulasi serat kolinergik dan menyebabkan kontraksi pupil, bronkhus, usus dan vesika urinaria. Meningkatkan sekresi keringat, salivasi dan bronkhus, bradikardi, kontraksi otot, dan stimulasi SSP. Dosis dewasa adalah 2 mg dalam 10 ml pelarut IV, dapat diulang hingga 6 mg.
Fisostigmin tidak digunakan sebagai dekurarisasi karena bekerja secara luas, sebagian pada SSP. Merupakan golongan amin tersier. Obat ini melalui sistem barier sawar darah otak dan menghasilkan efek sentral. Antagonis efek samping psychotomimetik dari ketamin tanpa menghilangkan efek analgesia dan memperpendek waktu pemulihan. Dengn 1 mg IV, menghentikan efek somnolen morfin dan memulihkan kecepatan pernapasan tanpa menurunkan efek analgesia.
Piridostigmin
Piridostigmin adalah obat Antikolinesterase sintetik yang erat kaitannya dengan neostigmin. 4x lebih poten dengan onset lebih lama dan durasi panjang. Piridostigmin memberi efek pada neuromuskuler junction, lebih menonjol dari aktifitas muskarinik . Dosis dewasa 0,2-0,3 mg/kg dengngan efek maksimal 10-20 menit yang dapat dikombinasi dengan glycopirrolat,onset yang lama. Obat ini dimetabolisme oleh kolinesterase pada hepar.
Waktu paruh lebih lama dari neostigmin dan dapat digunakan untuk dekurarisasi dengan dosis 2-5 mg IV. Pemberian sebelumnya, atropin 1,2 mg/glikopirolat 0,6 mg yang efektif pada pengobatan miastenia gravis.
Mempunyai durasi panjang, menurunkan efek muskarinik, sekresi saliva dan bronkhus, dan meminimalkan takikardi. Pada beberapa kasus, atropin mungkin tidak dibutuhkan. Dosis oral 60-240 mg.
Edrofonium
Merupakan antikolinesterase sintetik yang kerjanya sangat singkat. Edrofonium mempunyai efek antikurare, karena efek depolarisasi dan stimulasi langsung motor end plate . Dosis kecil (IV) digunakan untuk fasikulasi otot skelet. Dosis yang lebih besar (IV) untuk blok neuromuskular, meningkatkan paralisis otot nafas, bahkan kematian. Mempengaruhi penurunan sistem kardiovaskuler dan aktifitas muskarinik sifatnya ringan. Atropin diberikan sebelumnya, onset Edrofonium relatif cepat, 1 - 2 menit.
Potensi 1/12 dan 1/35 dari neostigmin dengan efek maksimal 1 - 2 menit pada dosis 0,5-1 mg/kg IV. Durasi lebih pendek (± 5 menit). Cepat dihancurkan dalam tubuh. Dosis tunggal dengan rekurarisasi. Dosis berulang pada dekurarisasi komplit
Untuk dekurarisasi dan diagnosis miastenia gravis, dosisnya 10 - 20 mg IV. Dengan obat penghambat rangkap, edrofonium 10 mg IV, didahului atropin sulfat.
Sifat otot dan pernapasan baik, jika aktifitas end plate kembali mendekati normal, tetapi tidak tampak perbaikan apabila kebanyakan dari tipe depolarisasi. Pada miastenia gravis,10 mg edrofonium IV, sangat lambat, ditandai peningkatan kekuatan otot (1 menit) dan kembali normal 5-15 menit.
Baca di halaman selanjutnya: 1 2 3 4
Tags: Antikolinesterase, Artikel Kedokteran, Atropin, Edrofonium, Fisostigmin, Glikopirrolat, Krisis Kolinergik, Miastenia Gravis, Neostigmin, Piridostigmin, komponen darah, tanda-tanda asidosis, tanda asidosis, batuk efektif dan nafas dalam, gangguan metabolisme lemak, indikasi injeksi IC, efek muskarinik, METABOLISME DARAH, cara buka lokal area, nama penyakit pada sistem kardiovaskuler, metabolisme lemak dalam tubuh, keracunan insektisida, komponen-komponen sel, kolinesterase, makalah asma bronchial