Obat-obat Anti Kolinesterase
Neostigmin
Antikolinesterase dengan molekul ammonium kuartener. Neostigmin Menghambat hidrolisis normal asetilkolin dan konsentrasi kolinergik pada ujung saraf. Lebih stabil dan efektif dari fisostigmin. Neostigmin dimetabolisme dan sebagian dieliminasi melalui urine. Waktu paruhnya sekitar 24-80 menit. Penyakit dengan gangguan ginjal memperpanjang durasi neostigmin.
Aktifitas muskarinik, selama stimulasi dari efektor pada postganglionik ujung saraf parasimpatetik dan postganglionik ujung saraf simpatetik dalam kelenjar keringat dan pada uterus. Efeknya bradikardi, hipotensi, dan lainnya.
Aktifitas nikotinik, selama stimulasi dari preganglionik serat-serat autonomik, medulla adrenal dan saraf motorik terhadap otot skelet. Memperpanjang dan depolarisasi lokal, dihasilkan end plate oleh asetilkolin. Mengembalikan aktifitas pelumpuh otot nondepolarisasi
Dapat berpotensiasi pelumpuh otot depolarisasi, menyebabkan fasikulasi, dan apabila diberikan secara IV tanpa penghambat nondepolarisasi, dapat mempengaruhi penghambat neuromuskuler depolarisasi.
Pemberian Neostigmin sebelumnya dapat memperpanjang durasi kerja suxamethonium. Selama dekurarisasi, efek muskarinik neostigmin, dihambat oleh penyuntikan atropin sebelumnya yang menghambat efek muskarinik dari asetilkolin.
Anti Kolinesterase jenis ini tidak dapat melalui barrier plasenta. Dosis antagonis penghambat neuromuskuler 0,04-0,07 mg/kg dan efek maksimal tampak 3-5 menit. Atropin dan neostigmin aman dalam bentuk kombinasi dengan dosis Atropin 0,06 mg/kg dan neostigmin 0,07 mg/kg.
Dosis Atropin tidak lebih besar dari 1 mg dan neostigmin 5 mg, dosis dewasa. Diberikan secara terpisah, atropin yang pertama, dapat terjadi takikardi, tunggu 5 menit untuk efek antisialagogue, neostigmin diberikan
Apabila glycopirrolate digunakan, dosis 0,2 mg IV setiap 1 mg neostigmin.
Onsetnya lama kira-kira 6 menit dan dapat dikombinasi dengan glycopyrrolat (kira-kira 2 menit). Efek neostigmin memperlambat dosis atropin dan takikardi awal dapat diikuti dengan bradikardi selama durasinya melebihi atropin.
Mempengaruhi penghambat neuromuskuler min. 3 menit setelah penyuntikan (IV) dan puncak efek ±7 menit
Durasi ± 1 jam. Kecepatan penghambat, tergantung relaksan, tingkat penghambat neuromuskuler, fisiologi pasien dan latar belakang anastesi.
Asidosis respirasi dan alkalosis metabolik dapat menurunkan kerja neostigmin. Enfluran memperlambat kerja neostigmin dalam pemulihan dari penghambat nondepolarisasi. Untuk bayi dan anak-anak diberikan dengan 50% dosis orang dewasa.
Pada miastenia gravis, neostigmin 15 mg/oral, 3x sehari dan dapat setiap 2 jam tergantung kebutuhan. Atropin atau glykopirrolate mungkin dibutuhkan mengatasi efek samping muskarinik. Neostigmin bromida secara oral tetapi methyl sulphate secara IV.
Dosis oral 15 mg ± equivalen dengan 1 mg dosis parenteral. Pada asidosis respiratori, neostigmin menyebabkan disritmia berat dan hipoventilasi yang harus dihindari. Hati-hati pada kasus asma dan penyakit jantung.
Dosis berlebih sebabkan relaksasi, kelemahan, pergerakan otot, kelenjar keringat, saliva, mual, muntah, dan lainnya, juga henti jantung. Pada miastenia gravis, dosis berlebih dapat meningkatkan kelemahan otot
Dosis maksimum, 5 mg / 70 mg menghambat asetilkolinesterase, dan dapat menyebabkan penghambatan pada obat ini sendiri. Apabila dosis ini gagal sebagai antagonis penghambat yang menyebabkan inadekuat antagonis seharusnya diusahakan.
Baca di halaman selanjutnya: 1 2 3 4
Tags: Antikolinesterase, Artikel Kedokteran, Atropin, Edrofonium, Fisostigmin, Glikopirrolat, Krisis Kolinergik, Miastenia Gravis, Neostigmin, Piridostigmin, komponen darah, tanda-tanda asidosis, tanda asidosis, batuk efektif dan nafas dalam, gangguan metabolisme lemak, indikasi injeksi IC, efek muskarinik, METABOLISME DARAH, cara buka lokal area, nama penyakit pada sistem kardiovaskuler, metabolisme lemak dalam tubuh, keracunan insektisida, komponen-komponen sel, kolinesterase, makalah asma bronchial